اطلاعات پایه | |
نام محصول | ایبوپروفن |
شماره CAS | 15687-27-1 |
رنگ | سفید تا مایل به سفید |
فرم | پودر کریستالی |
حلالیت | عملاً در آب نامحلول، آزادانه در استون، متانول و متیلن کلرید محلول است. در محلول های رقیق هیدروکسیدهای قلیایی و کربنات ها حل می شود. |
حلالیت در آب | نامحلول |
ثبات | پایدار. قابل احتراق ناسازگار با عوامل اکسید کننده قوی |
ماندگاری | 2 Yگوش ها |
بسته | 25 کیلوگرم / طبل |
توضیحات
Iبوپروفن متعلق به یک مسکن ضد التهابی غیر استروئیدی است. دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر عالی با عوارض جانبی کمتر است. این دارو به عنوان پرفروش ترین داروهای بدون نسخه در جهان به طور گسترده ای مورد استفاده قرار گرفته است. این دارو همراه با آسپرین و پاراستامول به عنوان سه محصول کلیدی ضد درد ضد تب ذکر شده است. در کشور ما عمدتاً در تسکین درد و ضد روماتیسم و ... کاربرد دارد و در درمان سرماخوردگی و تب در مقایسه با پاراستامول و آسپرین کاربرد بسیار کمتری دارد. ده ها شرکت داروسازی واجد شرایط برای تولید ایبوپروفن در چین وجود دارد. اما بخش عمده ای از فروش ایبوپروفن در بازار داخلی توسط شرکت تیانجین چین-آمریکا اشغال شده است.
ایبوپروفن توسط دکتر استوارت آدامز (بعدها استاد شد و مدال امپراتوری بریتانیا را به دست آورد) و تیمش از جمله کولین باروز و دکتر جان نیکلسون کشف شد. هدف از مطالعه اولیه ایجاد یک "سوپر آسپرین" برای به دست آوردن جایگزینی برای درمان آرتریت روماتوئید بود که قابل مقایسه با آسپرین است اما با واکنش های جانبی کمتر جدی تر. برای سایر داروها مانند فنیل بوتازون، خطر بالایی برای ایجاد سرکوب آدرنال و سایر عوارض جانبی مانند زخم های گوارشی دارد. آدامز تصمیم گرفت به دنبال دارویی با مقاومت گوارشی خوب باشد، که به ویژه برای همه داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی مهم است.
داروهای فنیل استات علاقه مردم را برانگیخته است. اگرچه بر اساس آزمایش سگ، برخی از این داروها در معرض خطر ایجاد زخم هستند، آدامز میداند که این پدیده ممکن است به دلیل نیمه عمر نسبتاً طولانی ترخیص دارو باشد. در این دسته از داروها ترکیبی وجود دارد - ایبوپروفن که نیمه عمر نسبتاً کوتاهی دارد و تنها 2 ساعت باقی می ماند. در میان داروهای جایگزین غربالشده، اگرچه مؤثرترین نیست، اما مطمئنترین است. در سال 1964، ایبوپروفن امیدوار کننده ترین جایگزین برای آسپرین بود.
نشانه ها
یک هدف رایج در توسعه داروهای ضد درد و التهاب، ایجاد ترکیباتی بوده است که توانایی درمان التهاب، تب و درد را بدون ایجاد اختلال در سایر عملکردهای فیزیولوژیکی دارند. مسکن های عمومی مانند آسپرین و ایبوپروفن هر دو COX-1 و COX-2 را مهار می کنند. ویژگی یک دارو نسبت به COX-1 در مقابل COX-2، پتانسیل عوارض جانبی نامطلوب را تعیین می کند. داروهایی که ویژگی بیشتری نسبت به COX-1 دارند، پتانسیل بیشتری برای ایجاد عوارض جانبی خواهند داشت. با غیرفعال کردن COX-1، مسکن های غیرانتخابی احتمال عوارض جانبی نامطلوب، به ویژه مشکلات گوارشی مانند زخم معده و خونریزی دستگاه گوارش را افزایش می دهند. مهارکننده های COX-2، مانند Vioxx و Celebrex، به طور انتخابی COX-2 را غیرفعال می کنند و در دوزهای تجویز شده بر COX-1 تأثیر نمی گذارند. مهارکننده های COX-2 به طور گسترده برای آرتریت و تسکین درد تجویز می شوند. در سال 2004، سازمان غذا و دارو (FDA) اعلام کرد که افزایش خطر حمله قلبی و سکته مغزی با برخی از مهارکنندههای COX-2 مرتبط است. این منجر به برچسب های هشدار دهنده و حذف داوطلبانه محصولات از بازار توسط تولید کنندگان دارو شد. به عنوان مثال، Merck Vioxx را در سال 2004 از بازار خارج کرد. اگرچه ایبوپروفن هم COX-1 و هم COX-2 را مهار می کند، اما چندین برابر ویژگی COX-2 در مقایسه با آسپرین دارد و عوارض جانبی گوارشی کمتری ایجاد می کند..